Який метаболізм тіотепи?
Тіотепа метаболізується CYP2B6 і CYP3A4 [50] до його основного активного метаболіту тепа, мутагенної сполуки [51,52]. Як і CPA, на метаболізм тіотепи в печінці може вплинути одночасне лікування з протиепілептичними засобами. Тепа була виявлена в плазмі через 5–10 хв після внутрішньовенної інфузії, але зберігалася довше, ніж тіотепа в плазмі (t1/2 = 3–21 год).
Тіотепа (і ТЕПА) утворюють поперечні зшивки ДНК, які призводять до реактивного метаболіту. Азиридинове кільце розкривається після протонування азоту циклу. Як алкілуючий агент тіотепа перешкоджає реплікації ДНК і транскрипції РНК, що зрештою призводить до порушення функції нуклеїнової кислоти.
Розподіл тіотепи є швидким і супроводжується швидким виведенням із плазмового компартменту з періодом напіввиведення 1–3 години. Триетиленфосфорамід (ТЕФА), метаболіт тіотепи, виявляється в плазмі через 5–10 хвилин після внутрішньовенної ін’єкції та зберігається в плазмі довше з періодом напіврозпаду 3–21 годину.
Найважливішим було відкриття, що вінбластин метаболізується до деацетилвінбластину і що ця сполука більш біологічно активна за масою, ніж вихідна речовина. Ніяких інших біологічно активних метаболітів у сечі чи калі не виявлено.
Метаболізм. Бусульфан піддається переважному метаболізму кон'югація з глутатіоном, що відбувається спонтанно і сприяє каталізу глутатіон-S-трансферази. Отриманий кон’югат піддається інтенсивному окислювальному метаболізму в печінці.
Тіотепа – це тип препарату, який називається алкілуючим агентом. Це працює шляхом прилипання до 1 із ланцюгів ДНК ракової клітини. Тоді клітина не може розділитися на 2 нові клітини. це генетичний код, який знаходиться в основі всіх клітин тварин і рослин.