Який найсильніший інгібітор Р-глікопротеїну?
Дослідження показали, що SCFAs можуть пригнічувати активність P-глікопротеїну та масляна кислота має найсильніший інгібуючий ефект, потім пропіонова кислота та оцтова кислота [193,194]. БА знижують регуляцію гена, що кодує Р-глікопротеїн, і знижують експресію Р-глікопротеїну [195].
Макроліди: Еритроміцин, Азитроміцин і Кларитроміцин. Усі схвалені FDA макролідні антибіотики (еритроміцин, азитроміцин і кларитроміцин) були інгібіторами p-gp.
Таким чином, інгібування P-gp призведе до збільшення накопичення протипухлинного препарату всередині клітини та спричинення клітинної цитотоксичності. Альтернативно, додавання субстрату P-gp у поєднанні з протипухлинним препаратом досягне подібного ефекту шляхом конкуренції за процес транспортування.
Аміодарон, карведилол і верапаміл – це все сильні інгібітори P-gp і зазвичай використовуються в поєднанні з апіксабаном.
Кетоконазол є потужним інгібітором, зокрема CYP3A4 тому P-gp часто використовується в дослідженнях взаємодії між лікарськими засобами, що вивчають вплив інгібіції CYP3A4/P-gp на фармакокінетику лікарських засобів-субстратів.
Деякі поширені фармакологічні інгібітори Р-глікопротеїну включають: аміодарон, кларитроміцин, циклоспорин, колхіцин, дилтіазем, еритроміцин, фелодипін, кетоконазол, лансопразол, омепразол та інші інгібітори протонної помпи, ніфедипін, пароксетин, резерпін, саквінавір, сертралін, тамокси болото, верапаміл, …